摘要
本发明公开了一种紫萁酮曼尼希碱类衍生物及其合成方法和应用,属于有机化合物合成和医药的技术领域。本发明的紫萁酮曼尼希碱类衍生物的合成方法,包括在氢氧化钠/氢氧化钾/氢氧化锂提供的碱性条件下,3,4‑二羟基苯甲醛与丙酮反应生成紫萁酮,随后,紫萁酮与仲胺和醛在甲苯/乙醇/二甲基甲酰胺/乙腈/1,4‑二氧六环/四氢呋喃中发生曼尼希反应,生成曼尼希碱。本发明提供的制备方法合成路线简单,原料廉价易得,具有适用范围广、产率较高、易储存的优点,可以实现产业化生产,目标化合物性质稳定易于储存。上述制备方法制得的紫萁酮曼尼希碱类化合物可以在体外抑制肿瘤细胞增殖及迁移,促进肿瘤细胞凋亡,在Balb/C小鼠的4T1移植瘤模型上也有较好的抗肿瘤效果,并表现出生物安全性。
技术关键词
二羟基苯甲醛
碱类衍生物
仲胺类化合物
氢氧化锂
移植瘤模型
催化剂
丙酮
氢氧化钾
曼尼希碱
二甲基甲酰胺
性质稳定
肿瘤
廉价易得
药物
四氢呋喃
卤素
肺癌
小鼠
乙腈