一类双位点偶联脂肪酸的BimBH3类似物及其制备方法与应用

本发明公开了一类双位点偶联脂肪酸的BimBH3模拟肽类似物及其制备方法与作为新型PTPN1抑制剂开发长效降糖药物的应用。所述的Bim BH3模拟肽类似物的结构通式如式I所示：该类模拟肽化合物衍生自BimBH3结构域的核心区域，第2位氨基酸采用Fmoc‑Lys(Dde)‑OH替换修饰，肽链N端采用脂肪单酸或脂肪二酸缀合修饰，同时赖氨酸侧链氨基采用脂肪二酸缀合修饰，使其具有更好的代谢稳定性、透膜能力、药代动力学特征及更长的药理作用时间，在2型糖尿病模型小鼠体内表现出优异的长效降糖效果。所述的化合物均采用多肽固相合成方法进行制备，粗品经纯化，冻干得到目标化合物。