一种哌嗪基修饰的喹唑啉基-芳基脲衍生物及其制备方法和应用

本申请公开了一种哌嗪基修饰的喹唑啉基‑芳基脲衍生物及其制备方法和应用，涉及医药领域。本申请哌嗪基修饰的喹唑啉基‑芳基脲衍生物中4‑氨基喹唑啉基和脲基两个药效团采用苄基作为中间链连接，其脲基上连接有苯基、取代苯基、苄基或环烷基，其喹唑啉环6‑位上连接有烷氧基以及抑癌活性高。本申请合成路线中使用的脱甲基试剂可高效、选择性脱去中间体2的6‑位甲基，产率高。合成的数个化合物对人膀胱癌、骨肉瘤、胰腺癌、肝母细胞瘤等细胞系显示出良好的增殖抑制效果，并在荷瘤裸鼠模型中展现出良好的抑瘤活性，有潜力成为肿瘤分子靶向药物，产物的水溶性和脂溶性良好，适用于多种给药方式，修饰后生物利用度提高。