摘要
本发明公开了一种多氧孕甾烷芳酸酯及其制备方法和应用。本发明从萝藦C21甾体总苷元分离纯化得到多氧孕甾烷苷元化合物1,并合成其烟酸酯衍生物2,利用多药耐药性肝癌细胞模型研究发现,化合物2能够显著逆转该细胞模型对P‑gp底物类化疗药物的耐药性;将化合物2与紫杉醇联用,能显著增强紫杉醇诱导的HepG2/Dox细胞凋亡。本发明化合物2作为非底物抑制剂与P‑gp结合,显著抑制P‑gp介导的底物类抗癌药的外排,从而使P‑gp高表达所致的多药耐药性肿瘤细胞重新获得对P‑gp底物类化疗药物的敏感性。本发明化合物2具有开发成为紫杉烷类或长春碱类抗癌药特异性佐剂的应用前景,改善对P‑gp介导的多药耐药肿瘤的疗效。
技术关键词
肿瘤化疗药物
逆转肿瘤多药耐药性药物
耐药性肿瘤细胞
药物组合物
细胞模型
烟酸酯
紫杉醇联用
抗癌药
耐药肿瘤
糖蛋白
肉桂酸酯
苷元
长春碱
底物
孕甾
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