靶向EphA2受体的PET显像剂、标记前体及其制备方法和应用

本发明公开了一种一种靶向EphA2受体的PET显像剂、前体、探针及其制备方法和应用，通过双环肽为靶向基团，以螯合剂(如DOTA、NOTA)与放射性核素(如68Ga)标记构成的放射性探针，特异性结合肿瘤细胞表面高表达的EphA2受体。本发明首次采用了构象限制策略改造靶向EphA2的肽类探针，获得了具有优异靶向性能和体内显像效果的双环肽放射性探针，肿瘤摄取值高，肿瘤与非肿瘤显像清晰；在纤维肉瘤模型中的成功显像。本发明提供的靶向EphA2受体的PET显像剂、前体即探针具有制备简单、靶向性好、显像效果优异等优点，可用于EphA2阳性肿瘤的PET显像诊断、预后评估和指导靶向治疗，具有良好的临床价值。