一种负载多西他赛-西红花酸的聚乙二醇化脂质体的制备方法及其制品和应用

本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种负载多西他赛‑西红花酸的聚乙二醇化脂质体的制备方法及其制品和应用。制备路线如下：首先胆固醇与丁二酸酐在4‑二甲氨基吡啶的催化下发生酯化反应得到丁二酰胆固醇；然后将丁二酰胆固醇与甲氧基聚乙二醇通过酯键偶联，合成聚乙二醇化胆固醇；最后以多西他赛和西红花酸为模型药物，通过薄膜水化法制得聚乙二醇化的多西他赛‑西红花酸脂质体。体外模拟药物释放实验显示负载多西他赛‑西红花酸的脂质体能够提高多西他赛和西红花酸的缓释效果。通过动态光散射、稳定性实验显示多西他赛‑西红花酸脂质体具有较小的粒径和良好的稳定性。细胞毒性实验表明共负载多西他赛和西红花酸的脂质体具有更好的体外抗肿瘤活性，具有协同抗肿瘤的功效。