摘要
本发明属于生物医药领域,具体公开了Ptprj激动剂GJ103在制备治疗顺铂(cisplatin)诱导的急性肾损伤(AKI)药物中的应用。通过体内外实验证实:GJ103通过激活Ptprj,显著下调促凋亡蛋白Bax、Cleaved Caspase‑3的表达,上调抗凋亡蛋白Bcl2,并减少炎症因子TNF‑α、IL‑6的浸润,从而减轻肾小管上皮细胞凋亡和炎症反应。体内实验中,GJ103(20‑40mg/kg/天)可降低顺铂模型小鼠血肌酐、尿素氮水平,改善肾小管扩张等病理损伤;体外实验中,20‑40μM的GJ103能抑制肾小管上皮细胞凋亡,降低肾损伤标志物NGAL、Kim‑1的表达。本发明的药物组合物包含GJ103及药学载体,制剂形式可为4mg/mL注射剂(纯度≥99.46%)或口服制剂,为临床治疗顺铂肾毒性提供了新策略。
技术关键词
急性肾损伤
药物组合物
注射剂
生物标志物
制剂形式
口服制剂
药物制剂
模型小鼠
蛋白
尿素氮
载体
肌酐
因子
剂型