摘要
本发明提供了一种治疗胶质瘤的药物组合物,涉及医药技术领域。本发明治疗胶质瘤的药物组合物,其特征在于,由小分子化合物和替莫唑胺构成。本发明小分子化合物H027‑2175C能够透过血脑屏障,特异性结合并抑制PDP2 K38位点的乳酰化修饰。通过抑制PDP2 K38乳酰化,H027‑2175C阻断乳酸介导的TCA循环激活,从而逆转胶质瘤细胞对替莫唑胺的耐药性。本发明小分子化合物H027‑2175C与替莫唑胺联合使用可显著增强抗肿瘤活性,具体表现为:在体外实验中,联合用药显著抑制胶质瘤细胞的增殖,IC50值降低;在体内实验中,联合用药显著延长胶质瘤模型小鼠的生存期,肿瘤体积缩小。本发明将小分子化合物H027‑2175C与替莫唑胺联合使用可降低替莫唑胺的毒副作用,提高治疗安全性。
技术关键词
小分子化合物
药物组合物
抑制胶质瘤细胞
透过血脑屏障
模型小鼠
注射剂
结构式
乳酸
胶囊
剂型
片剂
位点
肿瘤
医药