摘要
本发明公开了PRL2靶向抑制剂在制备预防或治疗癌症的药物中的应用,属于生物医药领域。本发明从近千种天然产物中发现靶向抑制PRL2磷酸酶的化合物,为以PRL2为治疗靶点的乳腺癌等提供潜在候选药物。通过高通量筛选发现六个显著抑制PRL2酶活的天然产物,其中对三个代表性化合物双醋瑞因、丹参酮I和黄连碱开展后续研究,三个化合物与PRL2靶点的亲和力较强,可占据其活性口袋附近,化合物对乳腺癌细胞MDA‑MB‑231具有抑制增殖作用,并对白血病细胞K562和非小细胞肺癌细胞A549的增殖也具有一定抑制作用。在乳腺癌小鼠模型中三个化合物均能抑制肿瘤生长。
技术关键词
筛选方法
黄连碱
非小细胞肺癌
高通量筛选
隐丹参酮
小鼠模型
荧光
药物
蛋白
亲和力
血癌
口袋
底物
肿瘤
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