摘要
本发明属于医药制备技术领域,涉及一种咪唑并[1,5‑a]吡嗪类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用。本发明提供的式I所示的咪唑并[1,5‑a]吡嗪类抗肿瘤化合物从对人小细胞肺癌细胞A549增殖抑制试验来看,该类化合物能有效地抑制肺癌细胞A549的生长。其中,本发明提供的咪唑并[1,5‑a]吡嗪类抗肿瘤化合物NJ‑12在给药A549裸鼠移植瘤模型中,能明显抑制肿瘤的生长,同时给药3周后小鼠没有死亡,也没有体重下降,说明本发明提供的咪唑并[1,5‑a]吡嗪类抗肿瘤化合物NJ‑12毒性较小。本发明提供的咪唑并[1,5‑a]吡嗪类化合物是一种mTOR抑制剂,可以用于制备治疗与该靶点激活相关疾病的药物。
技术关键词
类抗肿瘤化合物
硼酸类化合物
咪唑
mTOR激酶抑制剂
药物组合物
mTOR抑制剂
钯催化剂
吡嗪类化合物
三氯氧磷
外用溶液剂
偶联剂
移植瘤模型
注射剂
叔丁基
肺癌
异丙基
液体制剂
硬膏剂
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