摘要
本发明属于医药制剂技术领域,具体涉及一种炎症微环境响应性交联多肽修饰的脂质体。本发明提供的DSPE‑PEG‑Pep@Lipo‑PAP‑6是具有炎症微环境响应聚集的结肠原位长效脂质体,该脂质体在结肠病灶部位高表达的ROS诱导下巯基交联形成二硫键产生聚集,同时在MMP‑2作用下,炎症微环境响应多肽缓慢解离释放药物,实现原位长效驻留。DSPE‑PEG‑Pep@Lipo‑PAP‑6按1次/2d或1次/4d给药均能有效改善模型小鼠的多项炎性指标,与1次/1d的未修饰功能性载体材料的Lipo‑PAP‑6脂质体比较无显著区别,但多项指标均优于1次/1d给药的实验组,这说明DSPE‑PEG‑Pep@Lipo‑PAP‑6能有效改善灌肠后原位驻留时间短、需要频繁给药的问题。
技术关键词
多肽修饰
大豆卵磷脂
胆固醇
长效脂质体
消旋卡多曲
医药制剂技术
结肠炎药物
柳氮磺吡啶
恒温振荡器
甲泼尼龙
模型小鼠
原位
载体材料
二硫键
沙拉
薄膜
灌肠
指标
巯基
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