摘要
本发明提供了5‑氟‑2′‑脱氧胞苷(CDP‑3)在制备抗菌药物方面的用途。本发明首次发现CDP‑3可通过靶向细菌磷脂酰甘油磷酸合酶来抑制细菌磷脂酰甘油的合成,而具有抗菌和广谱增效的活性。其对金黄色葡萄球菌、链球菌的MIC分别为4μg/mL和8μg/mL,对耐甲氧西林金黄色葡萄球的MIC90为8μg/mL,对高毒力肺炎克雷伯菌的MIC为16μg/mL。此外,CDP‑3可显著增强克林霉素、替米考星、四环素、氟苯尼考、庆大霉素、氯霉素、利福平和氧氟沙星等抗生素对多重耐药阴性菌的抗菌效力,具有广谱增效活性。亚抑菌浓度的CDP‑3不仅可抑制细菌生长,还可减少细菌生物膜形成、抑制毒力和致病力。CDP‑3不仅提高了MRSA感染大蜡螟的存活率,对多重耐药阴性菌感染的动物模型也表现出了优越的治疗效力。
技术关键词
抗菌药物
磷脂酰甘油
可抑制细菌生长
氧氟沙星
肺炎克雷伯菌
利福平
细菌生物膜
金黄色葡萄球菌
替米考星
动物模型
氯霉素
矫味剂
四环素
抗氧化剂
崩解剂
悬浮剂
辅料
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