摘要
本发明公开了普仑司特在制备抗艰难梭菌感染药物中的应用,本发明采用人工智能辅助方法筛选出了针对毒素B(TcdB)受体结合域的小分子抑制剂。研究发现,普仑司特与TcdB有很高的亲和力(‑35kcal/mol)。体外实验结果表明,普仑司特对细胞没有毒性作用,但它能明显抑制TcdB诱导的细胞毒性作用。在被来自肠上皮细胞的EV(I‑EV)包裹后,I‑EV‑P能显著恢复沙鼠的体重,存活率高达100%,还能减少艰难梭菌挑战后的TcdB负荷并减轻肠道病变。本发明首次证明了普仑司特具有优越的特性,是一种很有前景的非抗生素小分子治疗剂,可减轻TcdB诱导的病理损伤并减轻艰难梭菌的感染。
技术关键词
艰难梭菌感染
艰难梭菌毒素
蔗糖密度梯度
人工智能辅助
普仑司特
聚集体
药物
低温冷冻
递送系统
纯化方法
包封
消化液
亲和力
抗生素
分子
液氮
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艰难梭菌感染
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