摘要
本发明公开了一种寡肽及其在制备治疗和/或缓解疼痛的药物中的应用。本发明公开寡肽的氨基酸序列包括在如Tyr‑Pro‑Arg所示的氨基酸序列N端和/或C端增设1‑3个氨基酸的衍生序列,尤其是Tyr‑Pro‑Arg‑Arg(YPRR,YR4),以及其胃肠道消化后产物Tyr‑Pro‑Arg(YPR,YR3)。该类寡肽既能减轻小鼠热甩尾模型诱导的急性疼痛,又能缓解大鼠坐骨神经慢性压迫损伤模型和胫骨骨癌痛模型诱导的慢性疼痛,同时显著抑制CCI诱导的脊髓星形胶质细胞、小胶质细胞和神经元活化,提示其在抑制中枢敏化及镇痛方面具有重要的开发和应用价值。
技术关键词
寡肽
药物组合物
骨癌痛模型
序列
星形胶质细胞
口服制剂
注射剂
大鼠
小鼠
剂型
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