摘要
本发明涉及一种靶向抑制透明质酸合成酶2的小分子的应用及验证方法,小分子为苔黑酚葡萄糖苷,小分子应用于靶向透明质酸合成酶2蛋白抑制透明质酸的合成;发明人通过分子对接、表面等离子共振实验、细胞热迁移技术实验发现苔黑酚葡萄糖苷表现出对透明质酸合成酶2较高的结合力及亲和力,具有靶向透明质酸合成酶2的潜力,并且后续的酶联免疫吸附试验结果显示,苔黑酚葡萄糖苷可抑制转化生长因子‑β1所诱导的成纤维细胞中透明质酸表达升高。并通过动物模型,证实苔黑酚葡萄糖苷的抗肺纤维化作用和对肺纤维化小鼠透明质酸的抑制作用。苔黑酚葡萄糖苷可以特异性靶向透明质酸合成酶2,并由此抑制透明质酸的分泌从而改善肺纤维化。
技术关键词
透明质酸合成酶
苔黑酚葡萄糖苷
验证方法
迁移技术
分子
动物模型
亲和力
结合力
小鼠
蛋白
药物
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