摘要
本发明属于医药技术领域,涉及基于肿瘤LAT1转运蛋白设计的前药及其制备方法,具体涉及以LAT1为靶点的吉西他滨类似物前药及其制备方法。本发明所涉及如总通式和分通式1‑3所示的衍生物,及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药结构,其中X、Y、Drug和Amino acid具有在说明书和权利要求书中给出的定义。本发明提供的一系列前药,可通过LAT1介导,实现化疗药和乳酸转运抑制剂在肿瘤内同步递送。进而通过乳酸转运抑制剂诱导乏氧细胞凋亡,增敏化疗药,二者协同增效。
技术关键词
丁二酸
乳酸
二甲基氨基丙基
克拉屈滨
阿扎胞苷
氟达拉滨
赖氨酸
阿糖胞苷
抗肿瘤药物
氮气
前药
二甲基甲酰胺
结构式
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