摘要
本发明公开了一种脂酰化修饰的抗菌肽及其制备方法和应用。所述脂酰化抗菌肽以氨基树脂为载体,按照SEQ ID NO:1所示模板肽,采用Fmoc固相合成法制备模板肽后偶联棕榈酸、辛酸或二辛酸。该脂酰化抗菌肽不仅可以显著抑制革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的生长和繁殖,而且能够以与多粘菌素B相当的活性高效抑制和清除牙龈卟啉单胞菌生物膜。同时,所述脂酰化抗菌肽对人血红细胞的溶血毒性和对小鼠胚胎成纤维细胞的细胞毒性低,血清稳定性高,且具有显著提高的抗炎活性;在动物感染模型中,展示出了安全有效的腹膜炎感染治疗效果,有望替代传统抗生素用于细菌感染相关疾病的治疗。本发明提供的制备方法简单易行,获取产物产率大、纯度高。
技术关键词
抗菌肽
清除细菌生物膜
牙龈卟啉单胞菌
抑制革兰氏阴性菌
缩合试剂
动物感染模型
细菌感染性疾病
模版
革兰氏阳性细菌
抗菌药物
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