摘要
本发明提供甘草苷在制备PPARγ受体部分激动剂中的应用。本发明通过基于结构的高通量虚拟筛选技术,发现甘草苷可作为PPARγ受体部分激动剂,其相对激活效率为罗格列酮的35.9%;并且经体外实验证实甘草苷可显著促进HepG2细胞葡萄糖摄取与消耗,且不诱导脂肪细胞分化;经体内实验证实甘草苷可有效改善高脂饮食诱导的胰岛素抵抗小鼠模型的血糖水平,降低血清促炎因子水平。相较于噻唑烷二酮类化合物,甘草苷不仅可缓解和治疗胰岛素抵抗或相关代谢性疾病,而且还未引发体重增加、脂肪蓄积及心肌肥大等不良反应,为开发安全有效的抗糖尿病药物提供了新的候选化合物,具有广阔的应用前景。
技术关键词
噻唑烷二酮类化合物
受体
虚拟筛选技术
高脂饮食诱导
糖尿病药物
胰岛素
小鼠模型
甘草苷
高通量
脂肪
血清
因子
载体
疾病
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数据
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生物活性肽技术
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